Xanthium,
Theo, Theofylline

Theofylline heeft nog een beperkte plaats in de onderhoudsbehandeling van ernstig astma wanneer met corticosteroïden en langwerkende ß2-mimetica via inhalatie onvoldoende resultaat bekomen wordt. Er is een nauwe therapeutisch-toxische marge en een grote variabiliteit in metabolisatie waardoor monitoring aangewezen is. De metabolisatie gebeurt overwegend in de lever. Theofylline komt in de moedermelk terecht en gaat door de placenta.

Bijwerkingen: gasto-intestinale last, hypokaliëmie, hartritmestoornissen, convulsies, ademhalingsstilstand en hartstilstand. Bij patiënten met hart-, lever- of nierinsufficiëntie moet de dosis gereduceerd worden. Gelijktijdig gebruik van bupropion wordt best vermeden. Theofyllinegebruik op het einde van de zwangerschap of tijdens de arbeid kan de uteruscontracties remmen en zo de arbeid verlengen.

Theofyllinespiegels verhogen door cimetidine, ciprofloxacine, fluvoxamine, ticlopidine, amiodaron, clarithromycine, diltiazem, erytromycine, fluoxetine, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nelfinavir, norfloxacine, pompelmoessap, ritonavir, saquinavir, telithromycine, voriconazol, hormonale contraceptie.

Theofyllinespiegels verlagen door barbituraten, carbamazepine, fenytoïne, omeprazol, rifampicine, sigarettenrook, efavirenz, felbamaat, fenytoïne, nevirapine, rifabutine, rifampicine, sint-janskruid, topiramaat. Zware rokers (> 20 sigaretten per dag) hebben mogelijk anderhalf tot tweemaal hogere doses theofylline nodig dan niet-rokers.

Toxiciteit: onrust, verwardheid, braken, hypokaliëmie, hematemesis, melena, diarree, convulsies, tachycardie, deshydratatie, tetanie, ademstilstand, hartstilstand. Gebruik op het einde van de zwangerschap of tijdens de arbeid kan leiden tot reversibele toxiciteit bij het kind (tachycardie, nervositeit, braken).

Bloedafname: 's ochtends net voor de volgende dosis (dalspiegel).

Farmacokinetiek:

• Halfleven: volwassenen: 8 uur, kinderen en rokers: 3-4 uur, pasgeborenen en volwassenen met hartdecompensatie: 30-30 uur.
• Eiwitbinding: ongeveer 50 %.
• Steady state: 2 dagen.
• Eliminatie: hepatisch, slechts 10 % wordt via de urine uitgescheiden.
• Gedaalde eliminatie bij leveraandoeningen, gelijktijdige toediening van cimetidine, erythromycine, propanolol, allopurinol, OAC, ...
• Verhoogde eliminatie bij roken, gelijktijdige toediening van anti-epileptica, rifampicine, .